トラゾドンは、不眠症の治療によく処方される抗うつ薬で、特に米国ではオレプトロまたはデジレルというブランド名で販売されています。

英国では、不安やうつ病と並んで不眠症の治療に使用される場合を除き、睡眠薬としての使用は医療専門家によって推奨されていません。

この記事では、トラゾドンに関してよくある質問に答える形で、以下について説明します。

• トラゾドンとはどんな薬か？
• なぜ不眠症に使われるのか
• なぜイギリスではなくアメリカで人気があるのか
• 睡眠剤としての効果
• 使用にリスクが伴うか？

不眠症のアメリカ人の5人に1人がトラゾドンを処方されている

2019年の統計によると、トラゾドンは米国で25番目に多く処方されている薬で、この1年だけで約500万人がトラゾドンの処方を受けています。

トラゾドンは過去10年間で米国で最も広く処方されている睡眠補助薬の 1 つであり、 2022 年の統計では、不眠症のアメリカ人のほぼ 20% が睡眠を助ける目的でこの薬を処方されていることが示されています。

しかし、トラゾドンはアメリカでは不眠症の治療薬として認可されておらず、米国睡眠医学会のガイドラインでは不眠症には使用すべきではないと明記されています。

トラゾドンは抗うつ薬として開発されたものであり、不眠症に対しては「適応外」で使用されています。これは、不認可の治療に使用されていることを意味します。英国では睡眠薬としても認可されておらず、不眠症の治療には推奨されていません。

では、トラゾドンが、ある人たちには有用な睡眠薬であると考えられ、他の人にとってはそうではない理由は何でしょうか?

この記事では、この薬の背景に関する重要な事実を共有し、なぜこの薬が睡眠薬として使用されるのか、服用のリスクは何か、不眠症の治療に役立つかどうかを説明します。

まずはトラゾドンの歴史とその使用法から見ていきましょう。

トラゾドンとはどんな薬か?

トラゾドンは、1960 年代にイタリアでうつ病の治療薬として開発され、1970 年代から大うつ病性障害 (MDD) の治療に使用されてきました。米国で MDD の治療に使用することが承認されたのは 1981 年でした。

この薬がどのように作用するかは完全にはわかっていませんが、脳の神経細胞がセロトニンを取り込むのをブロックすると考えられています。セロトニンは脳内で生成される化学物質で、私たちの気分や幸福感を調節するために重要です。セロトニンのレベルを高める薬は、 うつ病の治療に長い間使用されてきました。

トラゾドンは脳内のセロトニンレベルを上昇させる作用がありますが、上記の主要な抗うつ薬のカテゴリーには当てはまりません。これはセロトニンの調節剤として分類され、より具体的にはセロトニンアンタゴニストおよび再取り込み阻害剤 (SARI) です。米国で使用が承認された最初のSARI薬で、不眠症にも投与される アミトリプチリンなどの従来の三環系抗うつ薬と同様に、うつ病の症状を緩和する効果があることが判明したのです。

それ以来、トラゾドンは、人気のある SSRIであるセルトラリンやパロキセチンなど、うつ病の治療において他のいくつかの抗うつ薬と同等かそれ以上に優れていることが示されています。

トラゾドンが米国で人気の理由

まず、トラゾドンは安価です。かなり前から使用されているため、もう特許で保護されていません。これは、比較的低コストでノーブランド（ジェネリック形式）で販売できることを意味し、処方するのに手頃な選択肢になります。

第二に、米国食品医薬品局 (FDA) によって規制物質とはみなされていません。規制薬物は依存症を引き起こしたり乱用される可能性があるため、米国政府によって厳しく規制されています。

トラゾドンは規制薬物として分類されていないため、医師が処方できる錠剤の数に制限なくトラゾドンを提供することが可能です。

第三に、睡眠薬の多くには危険な副作用が伴い、依存症のリスクが高まりますが、トラゾドンの服用には副作用のリスクがあるものの特に中毒性や依存症につながるとは考えられていません。

上記のすべての理由により、アンビエン、ザナックス、バリウムなど、睡眠補助薬として使用されている多くの錠剤よりもリスクが少ない代替品と考えられます。

英国では、 不安とうつ病の両方にトラゾドンを処方する医師もいます。一般的に、その人がうつ病や不安を抱えている場合を除き、不眠症には処方されません。

NHS の処方情報によると、トラゾドンはミルタザピンなどの不眠症の治療に使用される他の抗うつ薬よりもはるかに高価であることが示されていますが、英国でトラゾドンが人気のない理由の 1 つかもしれません。

要約すると、トラゾドンは、脳内のセロトニンのレベルを増加させて気分を改善することによって作用する抗うつ薬です。では、この薬はどのようにして人々の睡眠を助けることができるのでしょうか?

睡眠のためのトラゾドン

トラゾドンを服用した場合の一般的な副作用は、眠気や疲労感です。この副作用は、トラゾドンが睡眠補助薬として使用される可能性を浮き彫りにしています。

人々の睡眠を助けるために使用される場合、処方されるトラゾドンの用量は他の使用例とは異なります。うつ病の場合は通常、開始用量150mg/日で投与され、不安症の場合は通常75mg/日で投与されます。

治療に使用されるトラゾドンの種類に応じて、用量範囲は 75 ～ 600 mg/日の間になります。睡眠補助薬として投与する場合は、用量範囲の下限、通常は 50 ～ 100 mg/日で投与されます。

これらの用量では、トラゾドンは人々の眠りを助けるのに十分な眠気を誘発することができると考えられていますが、その効果は目覚めるときに影響を与えるほど長くは続きません。トラゾドンが脳内のセロトニンレベルをどのように変化させるかについてはすでに説明しましたが、覚醒に関連する他の化学物質のレベルにも影響を与えます。トラゾドンはこれらの化学物質をブロックすることで注意力を​​低下させ、最終的に眠気を感じます。

そのため、トラゾドンを低用量で投与すると、眠たくなる可能性があります。高用量では気分を高揚させる可能性があります。

トラゾドンの副作用

トラゾドンの副作用は、一般的には次のように軽度なものであると考えられています。

• 眠気、疲労感
• 頭痛
• 吐き気または嘔吐
• 便秘または下痢
• 口渇
• めまい
• 体重と食欲の変化

トラゾドンには、次のようなより深刻な副作用が稀に報告されています。

• 心臓の鼓動の変化
• 貧血または白血球の減少
• 自殺願望
• 脳卒中
• 幻覚
• 肝臓の問題

FDAはトラゾドンを規制物質とはみなしていませんが、重篤または生命を脅かす重大な副作用の重大なリスクを伴う物質に与えられるラベルであるブラックボックス警告を追加することを製造業者に義務付けています。

トラゾドンのブラックボックス警告は、薬品が自殺念慮や自殺行動のリスクを高めることが示されているために義務付けられています。

すべての薬と同様、トラゾドンを処方されている場合は、医師が処方した用量のみを服用し、副作用や懸念がある場合は医療提供者に知らせてください。

トラゾドンを服用する際は、アルコールを摂取しないでください。この 2 つの組み合わせは、極度の眠気や過剰摂取のリスクの増加など、危険な影響を引き起こす可能性があります。

トラゾドンには依存性があるか

トラゾドンには依存性があるとは考えられていません。依存症のリスクは、アンビエン (ゾルピデム)、ルネスタ (エスゾピクロン、 ゾピクロンに類似)、ソナタ (ザレプロン) など、よく知られている古典的な抗うつ薬や睡眠薬よりも低いです。

トラゾドンの服用を突然やめると離脱症状が起こる可能性があるため、一定の期間をかけてゆっくりと服用量を減らすことをお勧めします。トラゾドンを服用している場合は、変更を計画している場合は医師に相談する必要があります。

さらに、トラゾドンの突然の使用中止は不眠症などの症状を引き起こす可能性があるため、睡眠補助用に服用している場合は、突然服用を中止することはお勧めできません。

出典：https://www.sleepstation.org.uk/articles/medicines/trazodone/