バロキサビル（ゾフルーザ）：インフルエンザの新しい抗ウイルス薬

バロキサビルマルボキシル（ゾフルーザ）は、ヒトに病気を引き起こす2種類のインフルエンザウイルス、インフルエンザAとBに対して作用します。

この新薬は、オセルタミビル（タミフル）、ザナミビル（レレンザ）、およびペラミビル（ラピバブ）など、現在利用可能な薬とは異なる働きをします。

従来の薬はノイラミニダーゼと呼ばれるウイルス酵素を遮断することによってウイルスを抑制します。

対照的に、バロキサビルは、インフルエンザウイルス複製の原因となる酵素であるウイルスポリメラーゼのサブユニットを阻害します。

もっと簡単に言えば、バロキサビルはインフルエンザウイルスが増殖する能力を妨げますが、従来の薬はインフルエンザウイルスが体内で広がる能力を妨げるのです。

この異なる作用機序は、バロキサビルが、インフルエンザの治療に最も広く使用されている薬物であるオセルタミビルに耐性のあるインフルエンザA型株に対して有効であり得ることを意味します。

バロキサビルは鳥インフルエンザ株に対しても有効です。

バロキサビルはインフルエンザ様症状の期間を短縮します バロキサビルマルボキシルは経口薬です。

消化管では、マルボキシル成分は活性薬であるバロキサビル酸に晒す作用を助けます。

『 New England Journal of Medicine』誌に発表されたCAPSTONE-1と呼ばれる第3相無作為化二重盲検試験では、インフルエンザ様疾患の治療のためにバロキサビルとオセルタミビルおよびプラセボを比較しました。

バロキサビルの製造メーカーの支援を得たこの多施設共同試験では、投薬を受ける以外は健康な20歳～64歳の患者に、バロキサビルの単回投与（患者の体重に応じて40mgまたは80mg）を投与しました。

1日2回75 mgのオセルタミビル、またはプラセボを5日間投与されました。

さらに、12歳から19歳までの子供および青年層では、バロキサビルまたはプラセボのいずれかを受けるようにランダム化されました。  

CAPSTONE-1は、バロキサビルがインフルエンザ様症状の期間を平均80.2時間から53.7時間に約1日、短縮することを示しました。

注目すべきは、症状の発症から24時間以内にバロキサビルを開始した患者は、後で開始した患者と比較して、薬の効果がより大きかったのです。

バロキサビルは、呼吸器分泌物中のインフルエンザウイルスの濃度を急速に減少させ、それはオセルタミビルよりも急速な減少でした（それぞれ1日対3日）。

それにもかかわらず、バロキサビルとオセルタミビルの両方がインフルエンザ様症状の期間を短縮するのに同様に効果的でした。

また、バロキサビルは一般的に忍容性が良好でした。

今のところ、一般薬オセルタミビルはまだ良好な選択薬です。  

バロキサビルは、症状が48時間以内である12歳以上の患者におけるインフルエンザの治療に承認されています。

バロキサビルの主な利点は、1回の経口投与が効果的であるのに対し、オセルタミビルは5日間1日2回服用する必要があることです。

しかし、どちらの薬もインフルエンザのような症状の持続時間を短縮する作用があります。 オセルタミビルは現在ジェネリック薬で入手が可能であり、そしてバロキサビルよりも安価です。そのため5日間の治療を完了できない、または完了することが不可能であると医師が疑わず、また、追加的データや処方ガイドラインができるまで、オセルタミビルは、インフルエンザ患者の大部分の人にとって最適な選択薬のままなのです。

【以下のウェブサイトより引用】

https://www.health.harvard.edu/blog/baloxavir-xofluza-a-new-antiviral-drug-for-the-flu-2019010215672