健康な人でのシルデナフィルの薬物動態学的特性に及ぼすレモンとセビリアオレンジジュースの効果について

シルデナフィル、良く知られた勃起不全治療のための強力な薬物は、シトクロムP450（CYP）3A4を阻害する薬剤またはハーブ療法と同時投与される場合、いくつかの深刻な薬物相互作用が報告されています。

この研究は、単回経口投与後の健康な男性被験者におけるシルデナフィルの薬物動態上の2つのシトラスフルーツジュース、レモンとセビリアオレンジの効果を評価します。 私たちは、9人の健康な男性ボランティアにオープンラベルの３ウェイクロスオーバー試験を実施しました。
参加者は、シルデナフィル50mgの単一経口投与による前治療の後、250mlの調整水、希釈していないレモン汁、または、セビリアオレンジジュースを３日間連続であたえられました。
全ての被験者には、試験期間中の副作用についての観察がなされました。血漿サンプルは、投与後12時間で収集しシルデナフィル濃度を分析しました。 水による前処理と比較して、セビリアオレンジジュースは著しく血漿濃度 - 時間曲線下の面積を増加しました。
また、セビリアオレンジジュースは、消失半減期に大きく影響を与えることなく、30％（90％　CI 63-75）シルデナフィルの見かけ上の経口クリアランスを減少させました。

これとは対照的に、レモンジュースは、シルデナフィルの薬物動態に有意な変化を引き起こしませんでした。試験中に報告された有意な治療関連の副作用はありませんでした。
セビリアオレンジは、適度なCYP3A4阻害剤として考えられていますが、それは、任意の副作用の症状なしに、単回で経口投与後にシルデナフィルへの露光のみで軽度の増加を引き起こしました。

セビリアオレンジによりシルデナフィルの強化生物学的利用能は、その腸の初回通過効果（CYP3A4およびまたはp-糖タンパク質）の阻害に起因する可能性があります。
レモンジュースは、対照的に、シルデナフィルの薬物動態には影響を与えませんでした。

（記事元）http://www.urotoday.com/recent-abstracts/