メトプロロール (セロケン/ ロプレソール ジェネリック)
メトプロロール（英名：Metoprolol）は高血圧、狭心症などの治療に使用されているお薬です。β遮断薬に分類されており、β受容体に作用します。
セロケン/ ロプレソール ジェネリック
メトプロロール (コハク酸メトプロロール/ メトプロロール酒石酸塩), Metprolol (Metoprolol Succinate/ Metoprolol Tartrate)
シプセロン錠, セレクナート錠, ゼグミューラー錠, メデピン錠, メトプリック錠, メルコモン錠, ロプレソール錠, Lopresor, エンベータ, Embeta, ベタロック, Betaloc, メトラー, Metolar, メットXL, MET-XL, メトカード XL, Metocard XL, サネロック, Saneloc その他
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Ajanta Pharma, Novrtis, Astrazeneca Pharma, Cipla, Intas Pharma, Torrent, Sandoz ジェネリック各社
錠, 徐放性錠 (SR錠, ER錠, CR錠, XL錠), カプセル
12.5mg, 25mg, 50mg, 75mg, 100mg
インド
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【メトプロロール】 食事の有無にかかわらず摂取できますが、一定時間に服用することをお勧めします。 オリーブオイル、ナッツや植物の種、ダークチョコレート、バター、肉などの高脂肪食と一緒に摂取することは避けて下さい。
【メトプロロール】 アルコールと一緒にメトプロロールを服用すると、血圧を下げるのに相加的な影響があります。 頭痛、めまい、たちくらみ、失神、脈拍数や心拍数の変化を経験することがあります。
【メトプロロール】 妊娠中に使用するのは危険である可能性があります。 動物研究は胎児に悪影響を及ぼしているが、ヒトの研究は限られています。 そのリスクにもかかわらず、妊婦の使用による利益はあります。 医師に相談してください。
【メトプロロール】 授乳中の使用は注意が必要です。本薬での治療を終え、薬が排泄されれから授乳を再開して下さい。
【メトプロロール】 めまい、眠気、疲労を感じたり、注意散漫になることがあります。 そのような症状が見られた場合は、車の運転や機械の操作は控えて下さい。
【メトプロロール】 腎疾患に対して相互作用はありませんので、線量変更なども必要ありません。
【メトプロロール】 不明ですので、薬の使用を始める前に医師へご確認ください。
シルデナフィル
- 深刻な相互作用
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ダパグリフロジン グリメピリド インスリン グルリジン ビルダグリプチン インスリンリスプロ グリクラジド メトホルミン
メトプロロール (セロケン/ ロプレソール ジェネリック)
メトプロロール (セロケン/ ロプレソール ジェネリック)の使用方法
メトプロロールは、胸痛（狭心症）、不整脈、心臓発作、高血圧、心不全および片頭痛の治療に使用されます。
メトプロロール (セロケン/ ロプレソール ジェネリック)の効能・効果
メトプロロールは、心臓に特異的に作用するβブロッカーです。心拍数を遅くし、血管を弛緩させ、器官への血流を改善することによって作用します。
メトプロロール (セロケン/ ロプレソール ジェネリック)の一般的な副作用
吐き気、頭痛、疲労、便秘、下痢、めまいが一般的な副作用として報告されています。
よくある質問
メトプロロールは、胸痛（狭心症）、不整脈、心臓発作、高血圧、心不全および片頭痛の治療に使用されるβ遮断薬です。心拍数を遅くし、血管を弛緩させ、器官への血流を改善することで作用します。
はい、メトプロロールはセロケンおよびロプレソールのジェネリック名です。すべて同じ成分を含む薬です。
Q.メトプロロールの効果時間はどのくらいですか？
メトプロロールの効果時間は、通常6〜12時間ですが、製剤の種類や個人差によって異なることがあります。
Q.メトプロロールは動悸に対して効果がありますか？
はい、メトプロロールは動悸の治療に有効です。心拍数を減少させることで動悸を抑えます。
Q.メトプロロールの作用機序はどのようなものですか？
メトプロロールは、心臓のβ受容体を遮断することで、心拍数を減少させ、血圧を下げ、心臓への負担を軽減します。
Q.メトプロロールのβ遮断薬としての特徴は何ですか？
メトプロロールは選択的β1受容体遮断薬であり、心臓に特異的に作用するため、呼吸器系への影響が少ないのが特徴です。
Q.メトプロロールと他の薬の飲み合わせには注意が必要ですか？
はい、メトプロロールは他の薬と相互作用を起こす可能性があるため、他の薬を服用している場合は必ず医師に相談してください。
Q.メトプロロールは期外収縮の治療に使用できますか？
はい、メトプロロールは期外収縮の治療に使用されることがあります。
Q.メトプロロールの他の商品名は何ですか？
メトプロロールはセロケンやロプレソールとしても知られています。また、他の類似薬にはビソプロロールやインデラルがあります。
メトプロロール、ビソプロロール、インデラルはすべてβ遮断薬ですが、作用の選択性や半減期、使用用途に若干の違いがあります。医師と相談して適切な薬を選ぶことが重要です。
基本情報
メトプロロールは、心臓の交感神経のβ受容体を遮断することにより心拍数を抑え、血圧を下げます。
高血圧症のほか、狭心症や不整脈の治療にも用いられるβ遮断薬です。脂溶性が高く、脳内に入りやすい傾向があります。
メトプロロール酒石酸塩とメトプロロールコハク酸塩の違い
β遮断薬の「メトプロロール」製剤において、日本では「メトプロロール酒石酸塩」、海外では「メトプロロールコハク酸塩」が使用されています。
これらの違いに関して論文などを読む上で最も注意すべき点について、以下にまとめます。
1. 化学構造と製剤形態
メトプロロール酒石酸塩（Tartrate）:
- 速効性があり、短時間作用型として使用されることが多いです。
- 通常は1日2～3回の投与が必要です。
- 日本で主に使用されています。
メトプロロールコハク酸塩（Succinate）:
- 徐放性（長時間作用型）の製剤です。
- 1日1回の投与で効果が持続します。
- 海外で一般的に使用されています。
2. 投与頻度
メトプロロール酒石酸塩は1日2～3回の投与が必要であるのに対し、メトプロロールコハク酸塩は1日1回の投与で済みます。これにより、服薬コンプライアンスに違いが生じる可能性があります。
3. 薬物動態
メトプロロール酒石酸塩は血中濃度のピークが早く現れ、効果が短時間で発現するのに対し、メトプロロールコハク酸塩は徐放性であるため、安定した血中濃度が長時間維持されます。これにより、急性症状の管理には酒石酸塩が適している場合がありますが、慢性疾患の管理にはコハク酸塩が適しています。
4. 適応症
両者ともに高血圧、狭心症、不整脈、心不全などに使用されますが、製剤によって微妙に適応症が異なる場合があります。各国のガイドラインや臨床試験データに基づいた適応症の確認が必要です。
5. 注意点
薬物動態の違い: 論文を読む際、薬物動態に基づく効果や副作用の発現時間に違いがあることに注意する必要があります。特に、急性期治療と慢性期治療における使用方法が異なる可能性があります。
投与量の換算: メトプロロール酒石酸塩とコハク酸塩では、有効成分の量が異なるため、論文中の投与量を直接比較することはできません。例えば、メトプロロール酒石酸塩100mgは、コハク酸塩約95mgに相当するなど、換算が必要です。
服薬アドヒアランス: 服薬頻度が異なるため、患者の服薬アドヒアランス（遵守度）に関するデータも注意深く評価する必要があります。
地域差と規制: 日本と海外での規制や使用実態の違いにより、臨床試験やガイドラインの適用が異なることがあります。これにより、治療効果や副作用の報告に差異が生じる可能性があります。
以上の点を考慮することで、メトプロロール酒石酸塩とメトプロロールコハク酸塩に関する研究や臨床データを適切に解釈し、臨床現場での使用に役立てることができます。
用法・用量
※医師に指示された用法および用法に従って下さい。
※用量は症状等により異なりますので、以下は目安としてお読み下さい。
コハク酸メトプロロール錠
コハク酸メトプロロール錠は、1日1回服用して下さい。 錠剤は、分割線で半分に割って使用することができます。ただし服用の際は、噛んだり砕いたりせずにそのまま飲み込んで下さい。
【高血圧】 コハク酸メトプロロール錠は通常、単独で、もしくは利尿薬に加えて、初回投与量として1回25～100mgを1日1回服用します。 用量は最適な降圧効果が得られるまで、1週間（もしくはそれ以上の期間）毎に増量されることがあります。 一般的に、用量によらず治療開始後1週間で最大の効果が見られます。 1日400mgを超える用量については研究がされていません。
【狭心症】 通常初回投与量として、1回100mgを1日1回服用します。 用量は最適な臨床反応が得られるまで、もしくは著しい心拍の低下が見られるまで、1週間毎に徐々に増量されることがあります。 1日400mgを超える用量については研究がされていません。 コハク酸メトプロロール錠の服用を中止する場合は、1～2週間に渡って徐々に減量していく必要があります。
【心不全】 用量は個人の症状に応じて決定し、用量の増量期間中は綿密なモニタリングを行って下さい。 コハク酸メトプロロール錠の服用を開始する前に、利尿薬やアンジオテンシン変換酵素阻害薬、ジギタリス（もし服用している場合）の投与量を安定させる必要があります。 初回投与量として、NYHA分類IIの心不全患者には1回25mgを1日1回、より重度の心不全患者には1回12.5mgを1日1回投与することが推奨されています。 用量はその後2週間毎に倍量ずつ、患者が許容できる最高用量もしくは最大200mgまで増量して下さい。 もし一時的に心不全が悪化した場合、利尿薬の用量を増量することで治療することができ、またコハク酸メトプロロール錠の用量を減量するもしくは服用を一時的に中断する必要がある可能性があります。 コハク酸メトプロロール錠の用量は、悪化した心不全の症状が安定するまで増量してはいけません。 症候性の徐脈がある心不全患者には、コハク酸メトプロロール錠の用量を減量する必要があります。
【推奨用量】 メトプロロール酒石酸塩錠は、1日400mgを超えて服用してはいけません。
【高血圧】 初回投与量として、1回100mgを1日1回服用します。 用量は1日200mg（1日1回もしくは分割での服用）に増量されることがあります。
【狭心症】 1回50～100mgを1日2～3回服用します。
【不整脈】 1回50mgを1日2～3回服用します。用量は1日300mg（1日1回もしくは分割での服用）に増量されることがあります。
【心臓発作】 6時間毎に50mgを服用します。 維持用量は通常1日200mg（1日1回もしくは分割での服用）です。 メトプロロール酒石酸塩錠は、最低3か月間は継続服用する必要があります。
【片頭痛予防】 1日100～200mgを、1日1回もしくは分割（朝と夕方に）して服用します。
【甲状腺機能亢進（甲状腺中毒）】 1回50mgを1日4回服用します。
小児： 服用は推奨されません。
肝障害および腎障害を患う患者： 用量調節が必要です。医師の指示に従って下さい。
警告
- 褐色細胞腫の患者に投与する場合、α-遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα-遮断剤を併用する
- 他の薬との飲み合わせが悪い物があるので医師と相談すること
- 心臓、腎臓や肝臓の悪い人など持病のある人は医師と相談すること
- 服用後にめまい、傾眠等が起こることがあり、自動車の運転やその他危険を伴う作業を行う場合には注意させる
- 本剤の成分に対しアレルギーをもっている患者へ使用を避けること
禁忌
以下の症状を持っている場合には薬は使用しないでください。
- 他のβブロッカー（プロプラノロール、アテノロール）に対してアレルギーを持っている
- 低血圧
- 心臓の機能が低下している
- 心不全を持っている
- 徐脈
- 治療を受けていない腫瘍をもっている
- 代謝性アシドーシスを持っている
慎重投与
下記の症状を持っている場合には慎重に投与をおこなって下さい。
- 高齢者
- 肝機能低下
- 心不全の既往歴
- レイノー症候群または間欠性跛行などの末梢動脈疾患
- 糖尿病
- 甲状腺機能亢進症
- 喘息、喘鳴などの呼吸への問題をもっている
- アレルギーの既往歴
相互作用
メトプロロールを降圧剤と併用すると相互作用を引き起こす可能性があるので注意が必要です。血圧を低下させる薬は次のものがあります。
- エナラプリルACE阻害薬
- アルデスロイキン
- プラゾシン
- アルプロスタジル
- ロサルタン
- クロルプロマジン
- ベンゾジアゼピン
- バクロフェン
- プロプラノロール
- グリセリルトリニト
- チザニジン
次の薬はメトプロロールの排出率を減少させ、その血中濃度レベルを上げます。 そのため副作用のリスクが高まる可能性があります。医師の指示に従い用量を調整してください。
- シメチジン
- ヒドララジン
- プロパフェノン
- SSRI系抗うつ薬：シタロプラム、エスシタロプラム、パロキセチン
次のお薬はメトプロロールの排出を高める可能性があります。薬の血中濃度を減少させ、効果が弱まる可能性があります。
- バルビツレートアモバルビタール、フェノバルビタール
- リファンピシン
メトプロロールは次の薬と組み合わせて使用される場合、心拍数に影響などの副作用があります。
- ジゴキシン
- 抗不整脈薬：アミオダロン、フレカイニド、キニジン
エルゴタミンやメチセルジド（偏頭痛治療薬）とメトプロロールとの組み合わせで使用している場合は、手足のしびれやうずきのリスクの増加があるかもしれません。
メトプロロールはリドカインの血中濃度を増加させるためリドカインの副作用のリスクを高める可能性があります。
妊婦・産婦・授乳婦等への投与
妊娠中や授乳中の女性に対する安全性は確立していないため、使用は控えるか、医師と相談の上で決定する必要があります。
保存等
メトプロロールは直射日光を避け、湿気の少ない涼しい場所に保管してください。子供の手の届かない場所に保管することが重要です。
この情報が役に立つことを願っています。何か質問があれば、遠慮なくお知らせください。
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